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编号:13496550
壳聚糖衍生物胶束的功能化修饰及其在不同给药系统中的应用进展(3)
http://www.100md.com 2020年3月15日 《中国药房》 20206
     综上,CS衍生物胶束的功能化修饰可改善药物的生物药剂学与药动学特性,增强药物的膜渗透性,实现药物的定向、定位、定时及缓控释放,其功能特点详见表1。

    2 CS衍生物胶束在不同给药系统中的应用

    2.1 黏膜给药系统

    CS衍生物胶束对黏膜有较强的吸附作用,其结构中的氨基能与黏膜中的蛋白质分子形成氢键而紧密结合,从而延长药物在黏膜上的滞留时间,同时还能可逆地打开上皮细胞的紧密连接,增强胶束材料在胃肠道、鼻和肺等上皮组织的渗透性,促进药物的吸收,从而提高药物的生物利用度[27]。Mahmood A等[27]合成了CS-硬脂酸(SA)-巯基乙酸(CSA-TGA)胶束,因胶束中的硫醇基可与黏膜表面共价结合,从而延长了所载药物在肠黏膜和阴道黏膜上的滞留时间,使药物呈现零级释放的特性;该胶束粒径小[(26.3±26.9) nm],可透过黏膜表面的黏液层,并通过硫基与黏膜表面蛋白结合,在黏附部位释放药物。Sosnik A等[28]成功制备了包载抗病毒药茚地那韦的CS-聚N-异丙基丙烯酰胺热敏胶束,该胶束除具有热敏特性外,保留了CS的生物黏附性,可用于黏膜给药。由此可见,采用生物黏附性CS材料构建的载药系统 ......
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