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调脂“神药”,究竟离我们有多远
http://www.100md.com 2018年10月1日 《家庭用药》 2018年第10期
     高血脂、动脉粥样硬化以及其引发的心脑血管疾病,是当今影响我国人民健康最主要的慢性疾病。他汀类药物——甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂,通过抑制肝脏胆固醇合成发挥调血脂作用,作为各国心脑血管疾病防治指南推荐的首选药物,可谓居功甚伟,也缔造了“他汀时代”的传奇。然而,面对现今心脑血管疾病的高发病率、高致残率和高死亡风险,在应用他汀后仍有较高的残存风险。最近一款新的强力调脂药物前蛋白转化酶枯草溶菌素(PCSK9)抑制剂引起众多关注,下面我们就其来龙去脉和未来应用前景做一简单介绍。

    他汀类药物防治心脑血管疾病尚存在瓶颈

    随着流行病学、遗传学以及基础临床研究的逐渐深入,发现胆固醇尤其是低密度脂蛋白胆固醇,是动脉粥样硬化(心脑血管疾病最主要的病理基础)最主要的元凶。临床研究证实,血中低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)水平降得越低,心脑血管疾病发病率也越低,甚至动脉粥样硬化的斑块也能逆转变小,如能降到刚出生时的婴儿水平(20~40毫克/分升)则更好,而目前最强效的他汀类药物也难以达到此效果。更为重要的是,他汀调脂有一致命“软肋”,即使其使用剂量翻倍,调脂获益仅增加6%,但其副作用却明显增加。更不必说部分患者对他汀类药物还存在抵抗或不耐受等情况 ......

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