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编号:12089824
浅谈喹诺酮类药物的发展与现状
http://www.100md.com 2011年6月15日 《中国实用医药》 2011年第17期
     喹诺酮类抗菌药物的发展已有40余年。之前发展较慢,直到1980年以后氟喹诺酮类药物的问世使喹诺酮类药物的应用随之迅速发展,在临床感染性疾病的治疗中发挥着举足轻重的作用。目前,已发展到第四代产品,在治愈疾病上更有效,临床上有更好的应用价值。本文对喹诺酮类药物的相关研究作一综述。

    1 喹诺酮类药物的特点及发展

    1.1 喹诺酮类药物的特点

    喹诺酮类药物抗菌作用强,抗菌谱广,主要对抗革兰阴性菌,对革兰阳性菌也有相当作用。在体内的分布较广,可进入大多数药物不能进入的骨、关节、前列腺组织等,与其他多种抗菌药物间很少有交叉耐药性,有利于联合用药。

    1.2 喹诺酮类药物的发展

    目前临床应用的喹诺酮类药物主要分为四代。第一代包括萘啶酸、吡咯酸等,其抗菌谱窄,效果不佳,已被淘汰。第二代包括吡哌酸、新恶酸、甲氧恶喹酸等,其抗菌谱有所扩大,但副作用大,仅吡哌酸仍应用于临床。第三代包括氟哌酸、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星、洛美沙星、氟罗沙星、加替沙星、那氟沙星等,可对抗耐药性葡萄球菌等革兰阳性菌,对革兰阴性菌疗效更佳,目前临床应用较为广泛。第四代包括莫西沙星、克林沙星、吉米沙星等,结构中的8-甲氧氟喹诺酮有助于加强抗厌氧菌活性,C-7位上的氮双环结构则加强抗革兰阳性菌活性,使其副作用更小。

    Tsai-Ling Lauderdale等[1]通过对一种新型的非氟喹诺酮类药物-奈诺沙星和其他喹诺酮类药物的比较发现,奈诺沙星对葡萄球菌、链球菌、肠球菌、淋球菌和流感嗜血杆菌的体外活性要好于环丙沙星和左氧氟沙星 ......

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